離子交換樹(shù)脂在藥劑學(xué)中的應(yīng)用離子交換樹(shù)脂在藥劑學(xué)中的應(yīng)用

1 掩味

離子交換樹(shù)脂通過(guò)自身平衡離子與離子型藥物相互交換，使藥物進(jìn)入離子交換樹(shù)脂骨架，并依靠靜電作用相互吸附，形成藥脂復(fù)合物，而嗅覺(jué)對(duì)藥

脂復(fù)合物中的藥物不敏感，從而掩蓋藥物的不良味道。

2 促溶

生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)(BCS) 中的Ⅱ類藥物，因其高滲透性、低溶解度的特性，一般溶出度和生物利用度較低。而制成藥物- 樹(shù)脂復(fù)合物后，部分藥物的這一問(wèn)題會(huì)得以改善。主要原因是藥物樹(shù)脂復(fù)合物在不增加藥物溶解度的前提下，使離子型藥物從藥物- 樹(shù)脂復(fù)合物中溶出的速率遠(yuǎn)大于原料藥的溶出速率，從而起到了促溶的作用。目前，比較認(rèn)可的離子交換樹(shù)脂的促溶作用機(jī)制如下：一是單個(gè)藥物分子結(jié)合到樹(shù)脂功能團(tuán)上，溶出時(shí)無(wú)需克服晶格能；二是離子交換樹(shù)脂有一定的親水性，藥物易被潤(rùn)濕；三是樹(shù)脂酸鹽粒徑小，且具有多孔結(jié)構(gòu)，使得藥物與溶出介質(zhì)接觸的比表面積增大。

3 提高穩(wěn)定性

藥物被吸附后，分散在離子交換樹(shù)脂的高分子骨架內(nèi)，既能避免藥物直接暴露于外界環(huán)境中，同時(shí)也避免了藥物直接與人體內(nèi)環(huán)境接觸，從而保證了藥物的穩(wěn)定性。

3.1 提高藥物在生產(chǎn)、貯存中的穩(wěn)定性

部分化學(xué)藥物由于自身性質(zhì)的原因，在生產(chǎn)、貯存過(guò)程中不穩(wěn)定。如維生素B12 在酸性、堿性環(huán)境中均不穩(wěn)定，遇光降解，且具有強(qiáng)引濕性，難以長(zhǎng)時(shí)間保存。而將其與離子交換樹(shù)脂結(jié)合制成片劑后，其有效期可達(dá)到2年。

3.2 提高藥物在體內(nèi)釋放的穩(wěn)定性

藥物在體內(nèi)釋放時(shí)，多受到胃腸道pH 值、溫度、胃排空等生理因素的影響，胃腸道pH 值的影響尤為顯著。據(jù)報(bào)道，質(zhì)子泵抑制劑的銷售量已超過(guò)百億元，這間接反映胃腸道pH 值的個(gè)體差異非常明顯。這無(wú)疑對(duì)部分藥物給藥劑量的確定造成影響

離子交換樹(shù)脂在藥劑學(xué)領(lǐng)域已被廣泛應(yīng)用，但發(fā)展也有其局限性。首先，離子交換樹(shù)脂載藥量不高，目前多為10％～ 20％。對(duì)于這種情況，可聯(lián)合其他技術(shù)，如聯(lián)用環(huán)糊精包合、復(fù)乳化等方法增加載藥量。通過(guò)技術(shù)的不斷改進(jìn)，部分藥物的載藥量zui高已可達(dá)50％，如Samprasit 等利用β- 環(huán)糊精和羥丙基-β- 環(huán)糊精聯(lián)合離子交換樹(shù)脂