中文名稱(chēng): 蒿素
中文同義詞: (3R,5aS,6R,8aS,9R,10S,12R,12aR)-十氫-3,6,9-*基-3,12-橋氧-12H-吡喃并[4,3-j]-1,2-苯并二塞平-10-酮;蒿素;黃;黃花;(黃花);(標(biāo)準(zhǔn)品)
英文名稱(chēng): Artemisinin
英文同義詞: [3r-(3r,5as,6s,8as,9r,10r,12s,12ar**)]-decahydro-3,6,9-trimethyl-3,12-epoxy-12h-pyrano[4,3-j]-1,2-benzodioxepin-10-one;ALPHA BETA ARTEMISININ;ARTEMISINE;ARTEMISIA P E;ARTEMISIA ANNUA;ARTEMISININE;ARTEMISININ;ARTEANNUIN
CAS號(hào): 63968-64-9
分子式: C15H22O5
分子量: 282.33
性質(zhì)
熔點(diǎn) 156-157 °C(lit.)
比旋光度 76 º (c=0.5,MeOH)
折射率 75 ° (C=0.5, MeOH)
儲(chǔ)存條件 Store at +4°C
Merck 817
穩(wěn)定性 Stable. Combustible. Incompatible with strong oxidizing agents, acids, acid chlorides, acid anhydrides. May absorb, and react with, carbon dioxide from the air.
用途與合成方法
治療瘧疾藥 是一種治療瘧疾效果的藥物，是從中藥蒿中提取的有過(guò)氧基團(tuán)的倍半萜內(nèi)酯藥物，具有高效、*、清熱解暑、退虛熱、殺原蟲(chóng)、低毒等特點(diǎn)，目前各地使用為基礎(chǔ)用以治療瘧疾的聯(lián)合療法(ACT)療效達(dá)到90%以上，已廣泛應(yīng)用于世界各國(guó)對(duì)瘧疾的治療。它對(duì)瘧原蟲(chóng)紅內(nèi)期有強(qiáng)大且快速的殺滅作用，能迅速控制臨床發(fā)作及癥狀。同時(shí)雞球蟲(chóng)病、豬附紅細(xì)胞體病、弓形體病、陰虛發(fā)熱、濕熱黃疸、對(duì)間日瘧、惡性瘧、腦型瘧及抗*瘧疾都有突出療效。
是由中國(guó)科學(xué)家*研制成功的，是從我國(guó)民間治療瘧疾草藥黃花蒿中分離出來(lái)的有效單體，中國(guó)這種原料植物生長(zhǎng)的主要國(guó)家之一，研發(fā)需求起源于六十年代的越戰(zhàn)，瘧原蟲(chóng)已經(jīng)對(duì)當(dāng)時(shí)的*藥氯奎產(chǎn)生了抗藥性，當(dāng)時(shí)很多士兵不是死于戰(zhàn)爭(zhēng)，而是死于瘧疾。
由于在柬埔塞及泰國(guó)邊境地區(qū)已出現(xiàn)了耐藥性，世界衛(wèi)生組織主張采用復(fù)方制劑而非單體制劑。在這種環(huán)境下，*個(gè)以藥物為基礎(chǔ)的復(fù)方抗瘧藥--復(fù)方*在中國(guó)研發(fā)成功，但由于中國(guó)藥企對(duì)于知識(shí)產(chǎn)權(quán)的重視程度不夠，導(dǎo)致目前世界上只有諾華公司擁有世界衛(wèi)生組織認(rèn)可的復(fù)方*國(guó)外銷(xiāo)售權(quán)，以成本價(jià)將該藥提供給WHO，贏(yíng)得了社會(huì)的廣泛贊譽(yù)，在這場(chǎng)商站中我國(guó)只能扮演一個(gè)原料藥生產(chǎn)大國(guó)的角色。
化學(xué)性質(zhì) 無(wú)色針狀結(jié)晶。熔點(diǎn)156-157℃。易溶于氯仿、丙酮、乙酸乙酯和苯，溶于甲醇，乙醇，不溶于水。
用途 用作抗瘧藥，臨床應(yīng)用證明，其衍生物對(duì)間瘧及惡性瘧疾有*，特別是(Artemtherin)，它比其他類(lèi)藥物的殺減瘧原蟲(chóng)細(xì)胞內(nèi)無(wú)性體的作用更強(qiáng)。具有高效、*、低毒和與*無(wú)交叉抗性等優(yōu)點(diǎn)，不僅可用于治療，還可用于急救。適用于各種瘧疾，如惡性瘧、間日瘧、抗*瘧及腦型瘧等。包括兇險(xiǎn)型。zui引人注目的是雙氫及其片劑。該藥比抗瘧療效提高10倍，復(fù)發(fā)率只有1.95%。因此被評(píng)為1992年中國(guó)科技成就。及其衍生物不單是一種優(yōu)良的抗瘧藥物，在其他疾病的治療中也潛在誘人的前景。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，類(lèi)治療小鼠華支睪吸蟲(chóng)，滅蟲(chóng)率可達(dá)*；治療動(dòng)物血吸蟲(chóng)，滅蟲(chóng)率達(dá)33.8-99.3%。以治療盤(pán)形紅斑狼瘡，總有效率達(dá)90%。治療登革熱，療效顯著優(yōu)于嗎啉雙胍等西藥。免疫學(xué)家在研究中還發(fā)現(xiàn)，能顯著提高淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)化率，增強(qiáng)抗體的免疫功能。未發(fā)現(xiàn)本品對(duì)心、肝、腎有毒性作用。臨床均未有任何明顯的副作用。
生產(chǎn)方法 從中藥蒿（菊科植物黃花蒿，Artemisia annua L)的葉中提取。除外，我國(guó)也生的*和蒿酯鈉。
類(lèi)別 有毒物品
毒性分級(jí) 中毒
急性毒性 腹腔-大鼠 LD50:2571 毫克/公斤; 腹腔-小鼠 LD50: 1558 毫克/公斤
可燃性危險(xiǎn)特性 可燃; 燃燒產(chǎn)生刺激煙霧
儲(chǔ)運(yùn)特性 通風(fēng)低溫干燥
滅火劑 干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 霧狀水
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