骨化醇α百科名片

骨化醇α，為維生素D3的一種較重要的活性代物，并有調(diào)節(jié)骨的無機(jī)鹽的作用，其穩(wěn)定性與*3相同，在活體研究中證實(shí)它的療效是1α,25-羥基*3的一半。本品適應(yīng)于改善慢性腎功能不全、甲狀旁腺機(jī)能減退、抗*佝僂病、骨軟化病時(shí)*代謝異常產(chǎn)生的各種癥狀，如低鈣血癥、手足搐搦、骨痛、骨病變及骨質(zhì)疏松癥等。

骨化醇α基本信息

別名：骨化醇α , *

外文名：Alfacalcidol

規(guī)格：0.25μg、0.5μg 、1.0μg 、3μg ；0.5μg/ml。

用法用量：慢性腎功能不全、骨質(zhì)疏松癥：通常成人1次口服0.5～1.0μg/d;甲狀旁腺機(jī)能減退，其他*代謝異常病人口服1.0～4.0μg/d。根據(jù)疾病、年齡、癥狀、病情酌情增減

藥代動(dòng)力：本品經(jīng)小腸吸收，在肝臟中迅速代謝成機(jī)體內(nèi)的天然活性物質(zhì)1α,25-（OH）2D3。正常人口服4μg/d，給藥后8～24h血中濃度達(dá)峰值，半衰期為2～4d。

藥理作用：有促進(jìn)腸道吸收鈣,升高血清鈣水平的作用,并有促進(jìn)骨形成的作用。本品口服后由腸道迅速吸收進(jìn)入血液,經(jīng)肝臟微粒體25-羥基化酶作用使側(cè)鏈25位羥基化后生成具有活性的1α,25-（OH）2D3,分布于腸道及骨等靶組織內(nèi)與受體結(jié)合而表現(xiàn)出促進(jìn)腸道吸收鈣的作用、骨鹽溶解作用以及骨形成作用等一系列生理活性。缺乏*的大鼠及摘除腎的大鼠給予本品進(jìn)行試驗(yàn)，可見促進(jìn)腸道吸收鈣、升高血清鈣水平的作用。本品具有促進(jìn)骨形成作用。從9d的雞蛋中取出胚胎進(jìn)行組織培養(yǎng)研究，證實(shí)正常的骨形成必須有1α,25-（OH）2D3。

骨化醇α不良反應(yīng)

消化系：偶見食欲不振、惡心、噯氣、嘔吐、胃部不適、腹部膨脹、消化不良、腹瀉、便秘等；②精神神經(jīng)系統(tǒng)：偶見頭痛、頭重、失眠、焦躁不安、四肢無力、倦怠，罕見目眩、困倦、胸痛、背痛、麻木、肩膀酸痛、老年性耳聾、耳鳴、記憶力減退等；③循環(huán)系統(tǒng)：偶見血壓輕度上升，BUN、肌酸、酐升高（腎功能減退），罕見心悸；④皮膚：偶見瘙癢、皮疹，罕見熱感；⑤虎：偶見結(jié)膜充血；⑥骨：偶見關(guān)節(jié)周圍鈣化；⑦其他：突起見腎結(jié)石，聲音嘶啞。觀察1785例，其中慢性腎功能不全1266例，出現(xiàn)不良反應(yīng)者80例（6.32%）。主要有瘙癢。

骨化醇α注意事項(xiàng)

為防止給藥過量，本品服用期間應(yīng)定期測(cè)定血清鈣值，應(yīng)調(diào)整劑量使血清鈣不超出正常值。出現(xiàn)高鈣血癥時(shí)應(yīng)即停藥。停藥后血清鈣達(dá)到正常范圍，再開始減量用藥。孕婦給藥的安全性尚未確立，因此孕婦和可能懷孕的婦女應(yīng)權(quán)衡利弊慎重用藥。與含包產(chǎn)到戶的藥物并用時(shí)，可引起高鎂血癥，應(yīng)慎重。高磷血癥病人給藥時(shí)，應(yīng)并用磷酸結(jié)合藥（*凝膠），降低血清磷值。