Schindilactone A及其家族化合物具有良好的免疫調(diào)節(jié)作用，還有抗腫瘤和抗-HIV等生物活性，吸引了不少科學(xué)家。近期來自北京大學(xué)化學(xué)與分子工程學(xué)院等處的研究人員歷時(shí)7年半，終于完成了Schindilactone A這一天然產(chǎn)物分子的全合成，這是該家族天然產(chǎn)物的世界*全合成，相關(guān)成果發(fā)表在Angew. Chem.雜志上。

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領(lǐng)導(dǎo)這一研究的是北京大學(xué)，兼北京大學(xué)深圳研究生院化學(xué)生物學(xué)和生物技術(shù)學(xué)院院長楊震教授，楊震教授2001年入選長江學(xué)者特聘教授，主要從事復(fù)雜天然產(chǎn)物的全合成，有機(jī)金屬催化反應(yīng)和抗病毒和抗腫瘤藥物研究。

Schindilactone A是孫漢董院士從中國云南*的五味子植物中分離得到的一種全新天然產(chǎn)物，其結(jié)構(gòu)經(jīng)過X-射線單晶衍射結(jié)果確定，目前已分離得到該家族化合物80余種，Schindilactone A是其中代表性分子之一。Schindilactone A含有8個(gè)環(huán)系、12個(gè)手性中心、6個(gè)季碳中心和10個(gè)氧原子，其核心7-8全碳并環(huán)體系在已知的天然產(chǎn)物中報(bào)道，研究表明，Schindilactone A及其家族化合物不僅具有良好的免疫調(diào)節(jié)作用，還有抗腫瘤和抗-HIV等生物活性。

由于該家族類天然產(chǎn)物的化學(xué)結(jié)構(gòu)具有新穎性、復(fù)雜性和多樣性，其發(fā)現(xiàn)是近年來天然產(chǎn)物化學(xué)領(lǐng)域頗具代表性的成果，因而吸引了眾多的有機(jī)合成化學(xué)家。目前國內(nèi)外已有近十個(gè)研究小組圍繞該家族的天然產(chǎn)物開展合成研究。

在這篇文章中，研究人員在充分理解天然產(chǎn)物Schindilactone A結(jié)構(gòu)的基礎(chǔ)上，巧妙地設(shè)計(jì)了一條既、簡潔，又能實(shí)現(xiàn)多樣性合成的合成路線，通過其實(shí)驗(yàn)室自己發(fā)展的TMTU/Co2（CO）8催化的分子間Pauson-Khand反應(yīng)，Thiourea/Pd（OAc）2催化的羰基插入成環(huán)反應(yīng)等一系列新的合成方法簡明快速地構(gòu)建了分子骨架，以29步反應(yīng)完成了具有生物活性的復(fù)雜天然產(chǎn)物分子Schindilactone A的全合成。

并且，研究人員提出的具有普適性的多樣性導(dǎo)向合成的合成策略為實(shí)現(xiàn)該家族其它天然產(chǎn)物的全合成奠定了基礎(chǔ)，目前，楊震教授的實(shí)驗(yàn)室正在利用這一策略合成家族內(nèi)其它分子。Angew. Chem.雜志的評審專家將其列為‘0%’的文章，并獲邀作為當(dāng)期雜志的封面文章發(fā)表。

來源：生物通