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新型化合物或助力開發(fā)新一代的前列腺癌療法

時間:2016-8-12閱讀:416
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在尋找新方法抵御復發(fā)性前列腺癌上,杜克大學的研究人員近日通過對小鼠研究,發(fā)現(xiàn)了一種新型化合物可以有效阻斷睪酮刺激腫瘤的產(chǎn)生,相關研究刊登于雜志Nature Chemical Biology上。

tetraaryl cyclobutane(tetraaryl環(huán)丁烷,CB)是開發(fā)新一代療法的基礎,其被科學家們用來開發(fā)治療對抗雄激素藥物(尤其是藥物恩雜魯胺)耐受性的療法;研究者John D. Norris博士說道,前列腺癌是zui流行的一種男性癌癥,主要的腫瘤生長驅(qū)動子是雄激素受體;通過抗內(nèi)分泌療法來抑制雄激素受體的功能zui開始是有效的,但大多數(shù)的腫瘤都會產(chǎn)生耐受性,從而導致惡性攻擊性腫瘤的產(chǎn)生。

這項研究中研究者主要通過尋找一種新方法來抑制雄激素受體的活性,因為即使在腫瘤對當前療法產(chǎn)生耐受性的條件下,雄激素受體依然是一個可行的目標靶點。研究者同伊利諾伊大學的科學家們進行和做重點關注CB化合物,該化合物可以扮演雄激素受體的競爭性抑制劑,但其卻不同于當前雄激素受體藥物(比如恩雜魯胺)的結(jié)構(gòu)。

尤其是其中一種CB化合物,其可以抑制促進對藥物恩雜魯胺產(chǎn)生耐受性的雄激素受體的突變體形式,同時其還能夠通過抑制雄激素受體進入細胞核來發(fā)揮作用,而在細胞核中雄激素受體就能夠促進腫瘤生長。

zui后研究者Norris說道,這項研究讓人非常激動,同當前其它療法比較而言,這種化合物有一種*不同的活性機制,其對治療耐受性疾病具有良好的效力,而且我們對動物模型進行研究發(fā)現(xiàn),當藥物恩雜魯胺無法發(fā)揮作用時這種新型化合物可以有效抵御前列腺癌。研究者表示,后期還需要在其它動物模型及其它類型的癌癥中進行更為深入的研究,比如前列腺癌。

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