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公司動態(tài)
一種VCP酶抑制化合物或能治療癌癥
點(diǎn)擊次數(shù)：528 發(fā)布時間：2013-8-23
VCP酶的化合物可為治療癌癥提供新工具。
VCP又名p97或Cdc48，是一種ATP酶（利用ATP裂解產(chǎn)生的能量完成其他反應(yīng)的酶），在蛋白質(zhì)的可控降解中起著重要作用。
科學(xué)家逐漸發(fā)現(xiàn)VCP也與癌癥有一定：其功能對保持癌細(xì)胞健康是必需的。因而，抑制VCP功能可防止正常蛋白的降解并導(dǎo)致意外序列的產(chǎn)生，zui終促使癌細(xì)胞死亡。
Paola Magnaghi等人報告發(fā)現(xiàn)一類合成化合物能通過三種不同的機(jī)制抑制VCP。其中一組化合物跟ATP一樣會與相同的位點(diǎn)結(jié)合，這組化合物與已知的VCP抑制劑類似，但對VCP不具有選擇性。
另外兩組化合物則在新的方式下產(chǎn)生作用：一組會與ATP位點(diǎn)內(nèi)的蛋白質(zhì)形成共價鍵，而另一組則會與遠(yuǎn)離ATP位點(diǎn)的一個意外的變構(gòu)位點(diǎn)相結(jié)合，可能是為了通過阻止催化所需的構(gòu)型變化這種方式來關(guān)閉VCP的功能。
來源：中國科學(xué)報