近日，發(fā)表于雜志ACS Chemical Biology上的一篇研究論文中，來(lái)自堪薩斯大學(xué)的研究者揭示了6種可以阻斷HuR蛋白的化合物，HuR是一種癌蛋白質(zhì)，其可以結(jié)合RNA并且促進(jìn)腫瘤生長(zhǎng)。研究者Liang Xu指出，這項(xiàng)研究中報(bào)道了HuR的小型分子抑制劑，其可以*阻斷HuR-RNA的相互結(jié)合，從而釋放RNA分子，進(jìn)而阻斷HuR的功能。

研究者表示，HuR在多種類型的癌癥中都被高水平地檢測(cè)到，包括結(jié)腸癌、乳腺癌、腦癌等癌癥。HuR的抑制劑在癌癥治療中應(yīng)用了很多年，由于HuR參與了許多干細(xì)胞的通路，因此研究者推測(cè)HuR的抑制劑也可以較為活躍地抑制癌癥干細(xì)胞。HuR已經(jīng)被研究了很多年，但截止到現(xiàn)在研究者并未發(fā)現(xiàn)HuR的直接抑制劑。

本文中報(bào)道的化合物或許在未來(lái)可以進(jìn)行*化操作來(lái)被開(kāi)發(fā)作為一類新型的癌癥療法，尤其是針對(duì)癌癥干細(xì)胞；研究者評(píng)估了大約6000種化合物，旨在尋找可以阻斷HuR同健康人類RNA相互作用的化合物。Xu表示，一種促癌基因或癌基因，其可以制造RNA，隨后就可以產(chǎn)生癌蛋白，進(jìn)而引發(fā)癌癥或使得癌細(xì)胞很難被殺死；HuR-RNA的結(jié)合位點(diǎn)就好像一段長(zhǎng)窄的凹槽，HuR就好像手一樣可以同RNA緊密結(jié)合，HuR蛋白可以抓住“繩索"或RNA，即同其上面的ARE位點(diǎn)相結(jié)合。

目前研究者的目的就是尋找一種小型分子化合物，來(lái)通過(guò)競(jìng)爭(zhēng)RNA上的ARE位點(diǎn)來(lái)促使HuR“松開(kāi)"RNA分子；而在本文中研究人員篩選出了可以實(shí)現(xiàn)該目的的化合物，這就為后期開(kāi)發(fā)治療癌癥的個(gè)體化療法提供了一定的基礎(chǔ)和希望