近日來自BIND Biosciences公司、美國布萊根婦女醫(yī)院（BWH）、達那-法伯癌癥研究所（DFCI）和哈佛醫(yī)學(xué)院（HMS）等研究機構(gòu)的科學(xué)家們組成的一個研究小組開發(fā)了一種靶向性癌癥藥物BIND-014，并在實體瘤中證實其具有良好的治療效果。BIND-014是*進入人體臨床研究的靶向性及程序性納米藥物，這一研究在線發(fā)布在4月4日的《科學(xué)轉(zhuǎn)化醫(yī)學(xué)》（Science Translational Medicine）雜志上。

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在這篇文章中，研究人員證實BIND-014通過有效靶向腫瘤表達的某種受體獲得了高腫瘤藥物濃度，此外還顯示了可與原型*藥物多西*（docetaxel，又稱Taxotere）相比較的顯著的療效、安全性和藥理特性。
“BIND-014*次證明了生成具有靶向性和可編程性雙重特性的藥物直接對疾病位點集中發(fā)揮治療效應(yīng)是有可能實現(xiàn)的，這一研究成果有可能*改變癌癥等復(fù)雜疾病的治療途徑，”文章的共同資深作者、BWH麻醉科系內(nèi)科醫(yī)生研究人員、HMS副教授Omid Farokhzad博士說。

“以前研究人員曾試圖開發(fā)出靶向性納米顆粒，然而卻一直無法成功轉(zhuǎn)化進入人類臨床研究。這是因為治療顆粒要求具有靶向性，能逃逸免疫反應(yīng)長期循環(huán)，控制藥物釋放等能力，設(shè)計和放大這些能力存在的一些固有困難，”文章的共同資深作者、麻省理工學(xué)院David H. Koch研究所教授Robert Langer,說。
BIND-014是*類能夠達到臨床評估的藥物，研究結(jié)果表明通過將藥物包裹在納米顆粒中直接靶向腫瘤位點BIND-014顯示出了差異性的高藥物濃度，更好的療效和安全性。

在這篇文章中，研究人員獲得的藥代動力學(xué)特性研究數(shù)據(jù)顯示了長時間血液循環(huán)，受控的藥物釋放。相比于常規(guī)的多西*，在超過24小時后BIND-014血漿藥物濃度仍至少高100倍，瘤內(nèi)藥物濃度高10倍，且在多個腫瘤模型中顯示了長時間、增強的腫瘤生長抑制。
此外，針對大量晚期和轉(zhuǎn)移性實體瘤患者的初步臨床數(shù)據(jù)也表明BIND-014顯示了不同于常規(guī)多西*的藥理學(xué)特性，以低于多西*臨床常規(guī)的劑量導(dǎo)致了腫瘤縮小。

“開發(fā)BIND-014表明諸如溶解度、代謝、血漿結(jié)合、生物分布和靶向組織累積等藥物特性將不再受制于藥物的化學(xué)成分。納米顆粒理化性質(zhì)也能對此產(chǎn)生影響。這使研究人員獲得了的能力借助新興的臨床資料為我們的患者生成更好的藥物治療，”Farokhzad說。
研究人員指出盡管BIND-014是建立在多西*的作用機理之上，新研究數(shù)據(jù)表明BIND-014通過藥理學(xué)的一些基礎(chǔ)改變包括大幅度提高腫瘤中藥物濃度顯著改變了多西*的生物學(xué)效應(yīng)。

“我們對于BIND-014的臨床前開發(fā)結(jié)果和成功的臨床轉(zhuǎn)化感到非常興奮。在晚期和轉(zhuǎn)移性癌癥中顯示的I期臨床療效和安全性顯示了BIND-014的前景，并為我們的開發(fā)靶向性治療的Accurin平臺提供了強有力的驗證，”BIND Biosciences.公司技術(shù)研究與開發(fā)副總裁Jeff Hrkach博士說。
 

來源：生物通